DSPN患者的疼痛治疗新选择

批准上市

2024年5月20日，国家药品监督管理局批准海思科医药集团股份有限公司申报的1类创新药苯磺酸克利加巴林胶囊（商品名称：思美宁）上市。

新药适应症：

苯磺酸克利加巴林为抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

相关研究

由北京大学第一医院郭晓蕙教授牵头的多中心、随机、双盲双模拟、安慰剂和普瑞巴林对照的克利加巴林治疗中国DPNP的Ⅱ/Ⅲ期临床研究，共纳入54家中心726例患者，入组患者基线时均存在中重度疼痛的DPNP。研究结果显示，与安慰剂相比，克利加巴林40 mg/d和80 mg/d从第1周至第13周均能显著缓解DPNP患者疼痛（图1），使用第2天即出现疼痛明显缓解，并改善睡眠^[4]。在DPNP患者中开展的52周开放性Ⅲ期临床研究结果显示，克利加巴林长期使用具有良好的安全性，90.4%患者完成了为期52周的治疗，高达84.4%患者未调整剂量，发生率>5%的不良反应包括轻度头晕、嗜睡，但绝大多数为轻到中度，无需处理，可自行缓解^[5]。

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加巴喷丁

&普瑞巴林

第三代

克利加巴林

第一代加巴喷丁与第二代普瑞巴林钙通道调节剂在临床应用中均需通过逐步滴定来达到有效剂量，而滴定在临床上也存在诸多障碍，最终导致用药剂量不足，患者治疗满意度不高，依从性差。

克利加巴林为创新并三环笼状结构，分子刚性增加，药理活性、生物利用度及中枢安全性大幅提高，对中枢神经系统中电压敏感型钙离子通道α2δ亚基具有高度的靶点选择性与靶点结合力（图1）^[2]。大量临床前及临床研究表明，克利加巴林可直接以有效剂量起始治疗，无需滴定、快速起效、耐受良好、持续有效。

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克利加巴林优势是什么？

《神经病理性疼痛评估与管理中国指南（2024版）》指出，克利加巴林是靶点亲和力和体内代谢更稳定、使用更为便利的药物^[3]。

目前，克利加巴林已被列入《国家基层糖尿病神经病变诊治指南（2024版）》，被推荐作为DPNP的一种有效初始治疗药物^[6]。　

克利加巴林是中国大陆首个获得DPNP治疗适应症的1类新药，拥有独立自主知识产权，也是全球首个无需滴定的第三代中枢神经系统钙离子通道调节剂。

内容来源：国家药品监督管理局、搜狐

【苯磺酸克利加巴林胶囊——中国大陆首个获批DPNP适应症的1类新药荣耀上市！_患者_治疗_临床 (sohu.com)】

图片来源：网络

具体文献：

1. Zhang Y, et al. Pain Ther. 2021; 10(2): 1355-1373.

2. Gou X, et al. Pharmacology and Mechanism of Action of HSK16149, a Selective Ligand of α2δ Subunit of Voltage-Gated Calcium Channel with Analgesic Activity in Animal Models of Chronic Pain. J Pharmacol Exp Ther. 2021; 376(3): 330-337.

3. 国家疼痛专业质控中心神经病理性疼痛专家组. 神经病理性疼痛评估与管理中国指南(2024版). 中国疼痛医学杂志. 2024; 30(1): 5-14.

4. Diabetes. 2023; 72(Supplement_1): 224-OR.

5. HSK16149-303 临床研究报告

6. 中华医学会糖尿病学分会神经并发症学组. 国家基层糖尿病神经病变诊治指南(2024版).中华糖尿病杂志. 2024; 16(5): 496-511.

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